La caféine

Première substance psychoactive consommée au monde, la caféine a des effets complexes sur le cerveau, positifs ou délétères

Propriétés pharmacologiques de la caféine

Aux consommations physiologiques, la caféine est un antagoniste non-selectif des récepteurs à l’adénosine A1 and A2A. En effet, la structure biochimique de la caféine est proche de celle de l'adénosine. En empêchant l'action de l'adénosine sur ses récepteurs, la caféine va moduler la communication entre les neurones (neurotransmission), avec un effet globalement facilitateur sur le fonctionnement cérébral.

Adénosine et caféine
Adénosine et caféine ont une parenté structurelle

La caféine a une demi-vie courte, c'est-à-dire qu'elle se dégrade rapidement une fois ingérée. Sa demi-vie est cependant variable d'un individu à l'autre (entre 2,5 et 4,5 heures). Cette variabilité est due à des variations génétiques (ou polymorphismes) qui rendent les enzymes chargées de la dégradation de la caféine plus ou moins efficaces. Le cytochrome CYP1A2 est l'une de ces enzymes. Ces polymorphismes expliquent que les personnes soient plus ou moins sensibles à l'effet de la caféine. 

La caféine est hydrophobe c’est-à-dire soluble dans les graisses. Cette propriété physicochimique lui confère l'avantage de diffuser librement au travers de la barrière entre le sang et le cerveau (barrière hémato-encéphalique). Quelques minutes après ingestion elle exerce déjà ses effets sur le système nerveux.

Pharmacologie de la caféine
Aux doses correspondant à une consommation habituelle de café, la caféine a surtout des propriétés d'antagoniste des récepteurs à l'adénosine A1 et A2A. 

 

Un bénéfice dépendant de la dose et du tempo

Le café est consommé dans le monde entier pour son goût bien sûr, mais aussi pour ses effets favorables sur l'attention et la vigilance.

La caféine peut néanmoins s'avérer délétère à forte dose ou au mauvais moment.

  • A forte dose, elle peut susciter ou majorer l'anxiété et provoquer des troubles du sommeil et des troubles du rythme cardiaque.
  • Les mauvais moments pour consommer la caféine sont certaines périodes de la vie et de la journée. La caféine est déconseillée pendant la grossesse et l'allaitement, de même que chez l'enfant et l'adolescent, car les récepteurs à l'adénosine jouent un rôle important dans le développement du système nerveux. La caféine peut également provoquer une insomnie si elle est consommée tardivement. Les effets de la caféine sur le sommeil sont néanmoins très variable d'un individu à l'autre, en fonction des polymorphismes génétiques. 

La caféine enfin n'a pas d’effet cardiovasculaire significatif pour des doses ≤400 mg/jour. Elle n'accélère pas de façon significative la fréquence cardiaque ni n'élève la pression artérielle.

Selon l'agence de sécurité alimentaire européenne (EFSA), une consommation quotidienne de 400 mg de caféine, qui correspond à une consommation d'environ 4 tasses de café par jour, n'est associée à aucun effet délétère mesurable dans la population générale, à l'exception des femmes enceintes.

EFSA Panel on Dietetic Products, Nutrition and Allergies (NDA) Scientific Opinion on the safety of caffeine. EFSA Journal 13, 425 (2015)